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    BMG LABTECH多功能酶标仪文献分享,DKFZ 德国癌症研究中心科学家试图解决PROTAC开发中的主要瓶颈,即缺乏合理的设计方法、复杂的降解剂合成和连接子构效关系(SAR)

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    DKFZ 德国癌症研究中心科学家试图解决PROTAC开发中的主要瓶颈,即缺乏合理的设计方法、复杂的降解剂合成和连接子构效关系(SAR)。团队取消了化合物纯化的限速步骤,并采用纯“直接生物(D2B)”方法,利用铜催化的点击化学,在微型384孔板中实现了相应降解剂分子的高周转率,快速实现5 uL 规模 PROTAC 合成(384 孔板格式), 每次点击只需反应约消耗 50 ug 叠氮化物,几天内合成约 800 个独特的 PROTAC,使用 HiBit 对来自 4 个不同家族的蛋白质成功进行了概念验证评估,能够快速获得连接学、POI 的可降解性以及 E3 连接酶/POI 配体选择资料。团队通过BMG 高端酶标仪进行研究. [更多资讯,请关注进科驰安微信.]



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