BMG LABTECH多功能酶标仪文献分享,来自邓迪大学靶向蛋白质降解中心及维也纳生物医学科研人员报道了首个能够募集两种不同的E3泛素连接酶DCAF16和FBXO22的降解剂,从而破坏SMARCA2/4 (“Dual E3 ligase recruitment by monovalent degraders for tunable SMARCA 2/4 degradation”)
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来自邓迪大学靶向蛋白质降解中心及维也纳生物医学科研人员报道了首个能够募集两种不同的E3泛素连接酶DCAF16和FBXO22的降解剂,从而破坏SMARCA2/4 (“Dual E3 ligase recruitment by monovalent degraders for tunable SMARCA 2/4 degradation”)。深度突变扫描鉴定出DCAF16中的C173是降解活性所必需的,完整蛋白质质谱分析证实了该位点的共价修饰。连接酶依赖性可以通过化学和遗传手段进行调控。少量化合物修饰即可将降解酶的偏好性从DCAF16转移到FBXO22,而单个氨基酸替换则会增强降解酶对DCAF16的依赖性。这些结果为设计可调控的双E3连接酶降解酶以缓解潜在的耐药机制奠定了基础。为了确保实验流程顺利,团队采用了BMG Pherastar多功能高端酶标仪。[更多资讯,请关注进科驰安微信.]
https://www.nature.com/articles/s41589-026-02224-y

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