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阿斯利康发表 “Discovery of AZD9750, an Orally Bioavailable Androgen Receptor Degrader for the Treatment of Prostate Cancer” 报告一系列新型 AR PROTAC 的发现和优化，这些 PROTAC 能够降解 AR 及其重要的耐药突变。通过阿斯利康化合物库的定向筛选中鉴定出一种新型的 AR 结合氰基吲哚结构基序。通过优化和延伸，科研团队找到了合适的出口载体，并以此为基础构建了能够降解 AR 的初始 PROTAC。经过广泛的类药性分析，该化合物最终被开发为 AZD9750。为了确保实验流程顺利，团队采用了BMG多功能高端酶标仪。[更多资讯，请关注进科驰安微信.]

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5c03138