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2022-03-30

WMicrotracker助力10倍提升新型驱虫剂研发筛选效率

最近，Taki等人面向全球兽医市场公布了新型抗寄生虫药物项目的第一批成果。通过使用WMicrotracker系统为核心的综合工作站，在384孔板基础上建立了一种实用、经济、半自动化的全虫高通量筛选（HTS）分析方法，该方法通过红外光干涉（WMicrotracker，Phylumtech）来检测捻转血矛线虫幼虫的活动性，极速提升了研发新驱虫药物的成果效率。

利用WMicrotracker平台，Taki的研究团队每周能够筛选约10000种化合物。他们目前已筛选了80,500个小分子的文库，命中率为0.05%。他们发现了三种小分子，它们可重复抑制幼虫的运动和/或发育（IC50值约为4至41μm）。未来的工作将评估所命中的分子作为后续优化或用以对抗寄生线虫的候选药物的潜力。

WMicrotracker平台可定量且半自动化，包含一台半自动液体处理机器人、两台WMicrotracker，一台解剖显微镜和一台复合显微镜。克服了之前96孔板分析的局限性，实现了提高10倍的处理通量，并且不需要大量的技术技能来运行或校准分析。因此，这种HTS分析法适用于筛选数万到数十万种化合物的文库，以便进行后续的hit-to-lead优化或有效的重新利用和研发。