德国BMG 35年, 只做高端酶标仪, 让您专注研发！

 来自中国药科大学的研究团队发表在Journal of Medicinal Chemistry 名为“Structure-Guided Optimization of 2-Aminoquinazoline Hematopoietic Progenitor Kinase 1 Inhibitors for Improved Oral Bioavailability and Synergistic Antitumor Immunity”。阐述了基于2-氨基喹唑啉核心(2-aminoquinazoline core) 的统一化学框架，开发了一种空间分辨的抑制剂策略，该策略整合了 (1) 通过双齿氢键和疏水堆积与 HPK1 铰链区亚口袋 (Leu23/Phe93/Gly95) 的高亲和力结合，以及 (2) 策略性地占据暴露于溶剂的变构位点，从而在空间上阻断 CYP3A4/2C9/2D6 介导的氧化代谢。通过BMG 酶标仪团队验证了 2-氨基喹唑啉作为一种新型 HPK1 化学型，可以解决代谢不稳定性问题——这是激酶药物研发中的一个关键障碍。【更多资讯，请关注进科驰安微信 】