Drug Screening/Molecular BiologyBMG多功能酶标仪国内用户出版物快报 (2024年5月)
本期研究亮点推介
>>>Discovery of the Clinical Candidate Sonrotoclax (BGB-11417), a Highly Potent and Selective Inhibitor for Both WT and G101V Mutant Bcl-2
百济神州(北京)有限公司药物化学研究室在专业学术期刊Journal of Medicinal Chemistry发表了题为Discovery of the Clinical Candidate Sonrotoclax (BGB-11417), a Highly Potent and Selective Inhibitor for Both WT and G101V Mutant Bcl-2的文章，研究B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）选择性抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。科学家们做了全面的结构优化产生了临床候选BGB-11417（化合物12e，sonrotoclax），其对WT Bcl-2和G101V突变体都表现出强烈的体外和体内抑制活性，并且对Bcl-xL表现出优异的选择性，而没有明显的细胞色素P450抑制。目前，BGB-11417作为单一疗法和联合疗法正在接受II/III期临床评估。
科研工作者借助BMG的 PHERAstar FSX多功能酶标仪，借助TR-FRET检测技术来进行药物竞争性结合分析，将不同药物浓度下蛋白-配体相互作用的抑制百分比进行4参数拟合，计算每个化合物的IC50。BMG的 PHERAstar FSX多功能酶标仪硬件配置TR-FRET专用激光光源和专用的配对红敏检测器，在飞速读板的设置下依然能获得稳定的数据，是TR-FRET检测的有力工具。对于结合动力学实验，软件拥有专用的分析工具，轻松获取Ka，Kd值。PHERAstar FSX多功能酶标仪还配置配对的低噪音检测器，各种分子间相互作用实验均可轻松完成。
（原文：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.4c00027）
研究领域
（共计30篇，涉及17个领域）
Phellodendron chinense C.K.Schneid: an in vitro study on its anti-Helicobacter pylori effect
中山大学药学院
Vesicle-mediated transport-related genes predict the prognosis and immune microenvironment in hepatocellular carcinoma
南开大学医学院细胞生物学教研室
The regulatory role and mechanism of circadian rhythm in hemoglobin co-cultured neurovascular unit
山西医科大学第二临床医学院神经内科
Structure and mechanism of lysosome transmembrane acetylation by HGSNAT
上海工业大学生命科学与技术学院
Glycolytic enzyme PFKL governs lipolysis by promoting lipid droplet–mitochondria tethering to enhance β-oxidation and tumor cell proliferation
浙江大学医学院第一附属医院转化医学研究所
Anticancer Effects of Wild Baicalin on Hepatocellular Carcinoma: Downregulation of AKR1B10 and PI3K/AKT Signaling Pathways
陕西省肿瘤医院胸外科
Therapeutic targeting of TNIK in papillary thyroid carcinoma: a novel approach for tumor growth suppression
首都医科大学北京儿童医院北京儿科研究所
Genome-Wide and Transcriptome-Wide Association Analysis Identifies qRS-6D and Its Candidate Genes Regulating Root Development of Wheat Seedlings
西北农林科技大学农学院干旱地区作物胁迫生物学国家重点实验室
Paeoniflorin alleviates TGF-β2-mediated extracellular matrix remodeling and oxidative stress in human trabecular meshwork cells
武汉市江夏区第一人民医院眼科
Acrolein-triggered atherosclerosis via AMPK/SIRT1-CLOCK/BMAL1 pathway and a protection from intermittent fasting
南京医科大学公共卫生学院营养与食品卫生系毒理学重点实验室
Colloidal fraction on pomelo peel-derived biochar plays a dual role as electron shuttle and adsorbent in controlling arsenic transformation in anoxic paddy soil
华南师范大学环境研究所
YAP/TAZ activation mediates PQ-induced lung fibrosis by sustaining senescent pulmonary epithelial cells
南京大学南京鼓楼医院医学院附属医院急诊科
Urolithin A’s Role in Alleviating Severe Acute Pancreatitis via Endoplasmic Reticulum-Mitochondrial Calcium Channel Modulation
四川大学华西医院中西医结合研究所华西胰腺炎示范中心
Extracellular traps in skin lesions infected with lymphocystis disease virus in black rockfish (Sebastes schlegelii)
中国海洋大学水生动物病理学与免疫学实验室
Identification of a Novel KPC Variant, KPC-204, Conferring Resistance to Both Carbapenems and Ceftazidime-Avibactam in an ST11 Klebsiella Pneumoniae Strain
四川大学华西医院感染性疾病中心
Five Karenia species along the Chinese coast: with the description of a new species, Karenia hui sp. nov. (Kareniaceae, Dinophyta)
暨南大学有害藻类与海洋生物研究中心
Warming effects on grassland soil microbial communities are amplified in cool months
清华大学环境学院环境模拟与污染控制国家重点联合实验室
Penthorum chinense Pursh extract ameliorates alcohol-related fatty liver disease in mice via the SIRT1/AMPK signaling axis
浙江中医药大学生命科学学院
Nlrp6 protects from corticosterone-induced NSPC ferroptosis by modulating RIG-1/MAVS-mediated mitophagy
南京师范大学食品科学与制药工程学院
Aibika Flower Flavonoid Extract Exhibits Antiulcer Activity in a Murine Model of Ethanol-Induced Acute Gastric Injury
台湾高雄依寿大学依大医院/依大大昌医院妇产科
Identification of a novel oligopeptide from defatted walnut meal hydrolysate as a potential neuroprotective agent
北京中医药大学中药学院
Chitosan-coated liposome with lysozyme-responsive properties for on-demand release of levofloxacin
澳门科技大学医学院药学院
Simvastatin attenuates silica-induced pulmonary inflammation and fibrosis in rats via the AMPK-NOX pathway
山东中医药大学第一临床医学院
Intestine-Targeted Controlled Hydrogen-Releasing MgH2 Microcapsules for Improving the Mitochondrial Metabolism of Inflammatory Bowel Disease
上海交通大学医学院瑞金医院老年医学中心
The protective effect of Macrostemonoside T from Allium macrostemon Bunge against Isoproterenol-Induced myocardial injury via the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway
吉林农业大学中药学院中医系
QTL Mapping of Adult Plant Resistance to Powdery Mildew in Chinese Wheat Landrace Baidatou
西北农林科技大学植物保护学院干旱地区作物胁迫生物学国家重点实验室
Up-regulated ORC1 promotes lung adenocarcinoma by inhibiting ferroptosis via SLC7A11 dependent pathway
齐齐哈尔医科大学第三附属医院心胸外科一病房
Coenzyme Q10 prevents RANKL-induced osteoclastogenesis by promoting autophagy via inactivation of the PI3K/AKT/mTOR and MAPK pathways
蚌埠医科大学第二附属医院内分泌科
Structural and biochemical characterization of a nucleotide hydrolase from Streptococcus pneumonia
中国科学技术大学生命科学与医学部生命科学学院无膜细胞器与细胞动力学教育部重点实验室
Discovery of the Clinical Candidate Sonrotoclax (BGB-11417), a Highly Potent and Selective Inhibitor for Both WT and G101V Mutant Bcl-2
百济神州(北京)有限公司药物化学研究室
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